Бисопролол

Информация из Encyclopatia
Перейти к: навигация, поиск

Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма. Бисопролол входит в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ», необходимых для базовой системы здравоохранения.

Фармакологическое действие[править]

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается к исходному.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).

В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика[править]

Абсорбция — 80—90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Cmax — 2—4 ч, связь с белками — 26—33 %, биотрансформация в печени, T1/2 — 9—12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Показания[править]

Способ применения и дозы[править]

Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

Если нет других указаний, то 10 мг бисопролола назначается больным артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца один раз в день. В начале лечения может быть назначена доза, составляющая 5 мг. Превышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. В любом случае дозировка подбирается индивидуально, прежде всего, с учетом успеха лечения и частоты пульса.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек в легкой или средней форме, а также пожилых больных подбор доз обычно не требуется. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени не должна превышаться суточная доза 10 мг бисопролола.

Бисопролол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса меньше или равно 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, двух недель перед приемом бисопролола. Бисопролол назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели. В течение второй недели приема назначается 2,5 мг в сутки. На третьей неделе лечения дозировка составляет 3,75 мг в сутки. С четвёртой по восьмую неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначается максимальная дозировка — 10 мг. Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения бисопрололом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности).

Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая дозировка может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу бисопролола или остановить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотонии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отёком лёгких, кардиогенного шока, брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Передозировка[править]

При передозировке бисопролола, проявляющейся брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом или при угрожающем замедлении частоты сердечных сокращений, лечение бисопрололом должно быть прекращено.

Лечение — симптоматическая терапия, промывание желудка и назначение активированного угля: при AV-блокаде — внутривенное введение 1—2 мг атропина, при необходимости — внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии — положение Тренделенбурга, добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и лечения тяжелой гипотензии); если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Ограничения к применению[править]

Следует соблюдать осторожность при:

При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников чешуйчатого лишая (псориаза) применение бета-адреноблокаторов (например, бисопролола) должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Назначение бисопролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью бисопролол также не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных препаратов. Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.

Применение во время беременности и кормления грудью[править]

Не следует применять бисопролол при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами[править]

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В ещё большей мере это относится к начальной стадии лечения и смене препарата, а также взаимодействию с алкоголем.

Особые указания и меры предосторожности[править]

Лечение с помощью бисопролола требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, содержания глюкозы в сыворотке крови для больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Курс лечения бисопрололом, как правило, является длительным. Дозировку не следует изменять без указания лечащего врача. Также нельзя прерывать лечение без указания на то лечащего врача. Лечение с помощью бисопролола нельзя прекращать внезапно, курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы.

Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В отдельных случаях бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) могут вызвать развитие чешуйчатого лишая, усугубить симптомы этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпаниям на коже.

У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, могут возникать более тяжелые формы течения реакций повышенной чувствительности.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Назначение в высоких дозах (блокируются бета2-адренорецепторы) маскирует признаки и симптомы, а также удлиняет длительность гипогликемии (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом), повышает содержание гликемии (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) в крови.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило — снижать дозу препарата на 25 % в 3—4 дня.