Attention32.png Энциклопатия существует в виде целых двух книг: «Модицина» и «Апология».

Сертралин

Информация из Encyclopatia
Перейти к: навигация, поиск

Сертралин — второй по важности из антидепрессантов-СИОЗС (после флуоксетина) и один из чётырёх наиболее эффективных современных антидепрессантов (ещё венлафаксин, эсциталопрам и миртазапин [1]).

Синонимы: Асентра, Золофт, Стимулотон, Серената, Серлифт, Депрелофт.

Считается, что по эффективности сравним с самим амитриптилином и другими трицикликами, но без их кучи ужасных побочек; в полтора раза эффективнее флуоксетина. Как и любой другой АД из СИОЗС подозревается в обострении суицидальных тенденций, однако это недоказано, в отличие от флуоксетина и опять же амитриптилина.

Создан в 1991 году, в 2007 был самым часто выписываемым антидепрессантом.

Показан

  • Большое депрессивное расстройство;
    • атипичные депрессии с гиперсомнией, повышенным аппетитом;
  • предменструальное дисфорическое расстройство (ПМС, по-русски) и приливы в пред/климактерическом периоде;
  • паническое расстройство (снижает частоту ПА на 80%, как пароксетин и альпразолам);
  • посттравматическое стрессовое расстройство;
  • социофобия (социальная тревожность);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • генерализованное тревожное расстройство.

Все показания, кроме ГТР, одобрены FDA.

Потенциальные оффлейбл применения: пациенты со слабостью (без депрессии), пациенты, которые хотят избежать гиперпролактинемии (препубертатные подростки, женщины с галактореей, с необъяснимой аменореей, в менопаузе без гормонзаместительной терапии) — сертралин не увеличивает пролактин в отличие от других СИОЗС.

Как работает

  • Увеличивает концентрацию серотонина (нейромедиатора головного мозга).
  • Блокирует захват серотонина его переносчиком.
  • Снижает чувствительность рецепторов серотонина, особенно 1A.
  • Предположительно увеличивает серотонинергическую передачу нервных импульсов.
  • В некоторой степени блокирует обратный захват дофамина, что усиливает дофаминовую передачу и обусловливает некоторые терапевтические эффекты.
  • Является умеренным антагонистом сигма-рецепторов, что объясняет противотревожный эффект.

Через сколько работает

Некоторые пациенты могут испытывать прилив энергии и активности в самом начале лечения.

  • Чаще всего эффект наблюдается не сразу, а спустя 2-4 недели.
  • Если эффекта нет спустя 6-8 недель, стоит изменить дозировку, либо сменить препарат.
  • Может применяться на протяжении многих лет для предотвращения рецидивов.

Если работает

  • Цель лечения — полная ремиссия текущей симптоматики и предотвращение рецидивов.
  • Лечение чаще всего снижает или полностью устраняет симптомы, но не обязательно излечивает, и симптомы могут вернуться после прекращения приёма.
  • Лечение продолжается до устранения всех симптомов (ремиссия), либо до значительного их снижения (например, в случае ОКР или ПТСР).
  • Для первого эпизода депрессии требуется продолжать лечение в течение 1 года с момента купирования симптомов.
  • Для второго и последующих эпизодов депрессии срок лечения может быть неограничен (постоянный приём).
  • Длительность применения при тревожных расстройствах также может быть неограниченной.

Если не работает

  • Многие пациенты только частично отвечают на терапию: некоторые симптомы улучшаются, а другие остаются (особенно бессонница, усталость и проблемы с концентрацией при депрессии).
  • Некоторые пациенты могут вообще не отвечать на лечение, т.е. они резистентны к сертралину.
  • У других сначала может быть реакция на препарат, а затем возникать рецидив даже при продолжении лечения.
  • Необходимо увеличивать дозировку, менять препарат, либо использовать усиливающий агент.
  • Рассмотреть вариант применения психотерапии.
  • Заново исключить возможность иного диагноза.
  • Некоторые пациенты могут показывать очевидное отсутствие постоянного эффекта из-за активации латентного или лежащего в основе биполярного расстройства, тогда требуется отмена сертралина и назначение нормотимиков.

Плохой ответ на терапию у пожилых может быть связан с болезнью Альцгеймера.

Хорошие сочетания

  • Тразодон, особенно при бессоннице.
  • Бупропион (веллбутрин), в США такой микс называют "Well-loft".
  • Миртазапин, особенно при бессоннице, ажитации и побочках ЖКТ.
  • Атомоксетин при СДВГ.
  • Модафинил, особенно при усталости, сонливости и снижении концентрации.
  • Нормотимики и атипичные антипсихотики для БАР, психотической депрессии, резистентных депрессивных и тревожных расстройств.
  • Бензодиазепины при нервозности и тревоге, особенно в начале терапии.
  • Если всё остальное не помогает при тревожных расстройствах, то возможно добавить габапентин или тиагабин.

Стоит помнить, что использование одного антидепрессанта предпочтительнее, чем сочетания, поэтому сначала надо перебирать препараты и только потом пытаться их сочетать.

Ингибирует CYP450 3A4, увеличивая концентрацию бета-блокаторов, атомоксетина, альпразолама, буспирона, триазолама, статинов, пимозида и тиоридазина. Не совместим с трицикликами и иМАО (может вызвать фатальный серотониновый синдром): необходимо выждать 2 недели после отмена сертралина.

Побочки

Серьёзно, про трижды ждать так и написано в руководстве.

Считается, что побочные эффекты развиваются из-за увеличения концентрации серотонина не только в мозге, но и в других органах. Увеличение серотонина может вызывать связанное снижение дофамина, однако за счёт частичной блокады сертралином обратного захвата дофамина этот эффект может быть нивелирован.
Большинство побочных эффектов наступает в самом начале приёма и проходит со временем, в отличие от терапевтических эффектов, которые возникают не сразу и постепенно увеличиваются.

  • ЖКТ: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор.
  • ЦНС: ажитация, тремор, головные боли, головокружения, иногда седация/бессонница.
  • Сексуальные дисфункции: М — задержка эякуляции, эректильная дисфункция; Ж — снижение либидо, аноргазмия.

Что делать с побочками

  1. Ждать.
  2. Ждать.
  3. Ждать.
  4. Если сертралин вызывает активацию, которая приводит к нарушениям сна, то необходимо принимать его утром.
  5. Снизить дозировку до 25 мг, пока побочные эффекты не пройдут, затем обратно увеличить до переносимой, обычно не менее 50 мг в сутки.
  6. Спустя несколько недель сменить на другой препарат или добавить ещё один.

Сексуальные дисфункции можно корректировать бупропионом, силденафилом, варденафилом или тадалафилом, либо сменой на бупропион или миртазапин.

Как

От 50 до 200+ мг в сутки; 50 мг минимально эффективная дозировка, большинству пациентов требуется увеличение.

  • Депрессия и ОКР: 50 мг на первые несколько недель для оценки эффекта, затем увеличивать раз в неделю по необходимости до 200 мг в сутки в один приём. Некоторые пациенты с ОКР отвечают на терапию только при дозе в 400 мг, которая считается безопасной, но должна применяться экспертами.
  • Панические атаки и ПТСР: сначала 25 мг в день, со второй недели по 50 в мг, через несколько недель оценить эффект, по необходимости увеличивать раз в неделю до 200 мг в сутки в один приём.

Чем более ажитирован и тревожен пациент, тем ниже должна быть стартовая доза, медленнее повышение и желательнее добавить анксиолитик; пациентам с ранее выявленной плохой переносимостью антидепрессантов следует начинать лечение с 12,5 мг в сутки.

Длительное применение считается безопасным.

Отмена

Постепенное снижение:

  • большинство пациентов хорошо переносит снижение 50% дозировки на три дня, затем ещё 50% на три дня, затем полную отмену;
  • если возникают симптомы отмены (головокружение, тошнота, парестезии, потливость, спазмы в животе), то надо обратно поднять дозировку и, после купирования симптомов, начать более плавное снижение.

Ещё